Peroral

Peroral (von lat. per „durch, über“ und os, oris „Mund“) ist ein in der Medizin und Pharmazie verwendeter Begriff und bezeichnet die Applikation von Arzneimitteln durch den Mund. Abgekürzt wird der Begriff peroral mit p. o..

Inhaltsverzeichnis

Perorale Applikation von Arzneimitteln

Bei der peroralen Applikation kann der Arzneistoff bereits in der Mundhöhle absorbiert werden. Lipophile, niedermolekulare Pharmaka werden über eine ca. 200 cm² große Resorptionsoberfläche der Mundschleimhaut unter Umgehung des First-Pass-Effekts direkt in den großen Blutkreislauf aufgenommen. Die Resorptionskapazität der Mundschleimhaut ist jedoch begrenzt und eignet sich deshalb nur für Arzneistoffe, welche schon in sehr niedrigen Dosen wirksam sind. Diese Applikationsart wird in Betracht gezogen, wenn durch eine präsystemische Metabolisierung die Aufnahme durch den Darm (z. B. Glyceroltrinitrat) nicht zureichend ist. Die Resorption über die Mundschleimhaut erfolgt auch bei Sublingualtabletten.

Arzneimittel werden jedoch am häufigsten als Tablette durch den Mund verabreicht und geschluckt um anschließend über den Magen-Darm-Trakt resorbiert zu werden. Die dafür geeigneten Arzneiformen können relativ leicht hergestellt werden und werden außerdem von den meisten Patienten bevorzugt. Eine schlechte Resorbierbarkeit aus dem Magen-Darm-Kanal oder eine Irritation der Magenschleimhaut können jedoch die perorale Applikation verhindern. In diesem Fall muss der Arzneistoff meistens parenteral verabreicht werden.

Arzneiformen zur peroralen Einnahme

Bei den Arzneimitteln zur peroralen Applikation gibt es flüssige und feste Zubereitungen. Die flüssigen Formen haben den Vorteil, dass sie sich im Verdauungstrakt leicht auflösen, wodurch sich die Wirkung rasch entfalten kann. Diese Form eignet sich in der Regel gut für Kinder. Die festen Formen hingegen sind besser haltbar und eignen sich besser zur Übertünchung eines unangenehmen Geschmacks. Außerdem existieren bei dieser Arzneiform auch Präparate mit einer verzögerten Wirkstofffreisetzung. Magensaftempfindliche Arzneistoffe können auch peroral verabreicht werden, wenn sie in einer festen Arzneiform mit magensaftresistentem Überzug vorliegen. Auf diese Weise werden sie erst im leicht alkalischen Milieu des Dünndarms freigesetzt.

Vor, während oder nach dem Essen?

Nahrungsmittel können die medizinische Wirksamkeit und Verträglichkeit von Arzneimitteln vielfältig beeinflussen. Durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die Arzneimittelwirkung verzögert, abgeschwächt oder in seltenen Fällen sogar verstärkt werden. Meistens findet die Interaktion auf der Ebene der Resorption des Arzneistoffes statt, aber auch Metabolismus und Elimination können durch Nahrung (insbesondere Nahrungsfette- und -proteine, Säuren und Basen) verändert werden. Zusätzlich kann der Ernährungszustand des Patienten (z. B. Unterernährung) die Pharmakokinetik von Medikamenten beeinflussen. Einnahmezeitpunkt und -modus werden zusätzlich durch die galenische Form des Arzneimittels bestimmt. Magensaftresistente Arzneiformen werden unzerteilt und normalerweise auf nüchternem Magen geschluckt. Nichtüberzogene Tabletten werden schneller resorbiert, wenn sie vor der Einnahme in Wasser dispergiert werden.

Korrekte Einnahme

Feste Arzneimittel wie Tabletten, Kapseln und Dragées bleiben manchmal im Ösophagus (Speiseröhre) stecken. Um dies zu vermeiden, sollten solche Medikamente in aufrechter Oberkörperhaltung mit einem großen Glas Leitungswasser eingenommen werden. Dies gilt besonders für die Bisphosphonate, welche in Tablettenform zur Behandlung der Osteoporose vorliegen. Sie können Irritationen und Ulzera in der Speiseröhre auslösen. Bei der Einnahme sind daher die Vorsichtsmaßnahmen strikt einzuhalten. Die Tabletten dürfen weder gekaut noch gelutscht werden, und sie dürfen sich nicht schon im Mund auflösen. Das Risiko für Nebenwirkungen im Bereich der Speiseröhre scheint für Patienten, die sich nicht an die Einnahmevorschriften halten, größer zu sein. Vielfach muss bei der Auswahl der Applikationsart auf den Zustand und das Alter des Patienten Rücksicht genommen werden.[1]

Wechselwirkungen mit Nahrungsmitteln und Genussmitteln

  • Schwarztee: Die Gerbstoffe Catechine aus schwarzem Tee bilden mit vielen basischen Arzneistoffen unlösliche Komplexe, so dass bereits die Resorption verhindert wird. Mit bloßem Auge erkennbar ist die Bildung von Eisengallustinte aus schwarzem Tee und Eisensalzen, für das Psychopharmakon Sulpirid ist ein Absinken des Plasmaspiegels auf 20 % des Vergleichswertes berichtet.
  • Nahrungsproteine: Das Schilddrüsenhormon L-Thyroxin ist chemisch gesehen eine Aminosäure. Dadurch kommt es bei der Resorption zur Konkurrenz mit Tyrosin aus der Nahrung, wenn es zum oder nach dem Essen eingenommen wird. Folge ist ein Wirkungsverlust.
  • Nahrungsfett: Fette und Öle in der Nahrung führen zu einer besseren Resorption von fettlöslichen Arzneistoffen und damit zu einer stärkeren Wirkung. Der Wirkungseintritt kann sich jedoch durch die verlangsamte Magen-Darm-Passage etwas verzögern.
  • Milch: Milch enthält Calcium, das mit mehrwertigen Anionen (zum Beispiel in Tetracyclin und anderen Antibiotika) unlösliche Komplexe bildet. Auch hier folgt ein Wirkungsverlust.
  • Tabakrauch: Die im Teer enthaltenen Stoffe führen zur Enzyminduktion, dadurch kommt es zum beschleunigten Abbau vieler Arzneistoffe.
  • Alkohol: Die zentral dämpfende Wirkung von Alkohol und zum Beispiel Beruhigungsmitteln wirken zusammen überadditiv. Stürze und Gedächtnislücken sind typische Folgen.
  • Grapefruit (Citrus paradisi): Die Wechselwirkungen von Grapefruitsaft mit Arzneistoffen sind wohl am besten untersucht. Die Grapefruit beeinflusst pharmakokinetisch zahlreiche Arzneistoffe. Verantwortlich hierfür sind vermutlich die beiden Flavonoide Naringenin und 6',7'-Dihydroxybergamottin. Der wichtigste Mechanismus ist die irreversible Enzymhemmung der Isoform des Cytochrom-P450, des CYP 3A4 in der Leber (in geringem Maße auch in der Darmwand). Dieses Enzym katalysiert den oxidativen Metabolismus vieler Arzneistoffe bei der Absorption über die Darmschleimhaut und ist somit für den intestinalen oder präsystemischen First-Pass-Effekt verantwortlich. Wird das Enzym durch Grapefruitsaft inaktiviert, verringert dies den intestinalen First-Pass-Effekt und die Bioverfügbarkeit des Arzneistoffs nimmt zu. Werden die betroffenen Arzneimittel eingenommen, sollen die Patienten Grapefruits und Grapefruitsaft vollständig meiden. Die Interaktion wird nicht vermieden, wenn nur auf die gleichzeitige Einnahme verzichtet wird, weil Grapefruit eine irreversible Hemmung von CYP3A4 hervorruft, die 24 Stunden bis mehrere Tage anhalten kann.
Folgende Arzneistoffe können zu Wechselwirkungen mit Grapefruitsaft führen: Atorvastatin, Bexaroten, Buspiron, Ciclosporin, Cisaprid, Cyclophosphamid, Darifenacin, Dasatinib, Felodipin, Gallopamil, Ifosfamid, Lovastatin, Nifedipin, Nisoldipin, Pimozid, Quetiapin, Sildenafil, Simvastatin, Sirolimus, Tacrolimus, Tadalafil, Terfenadin, Vardenafil, Verapamil, Zolpidem[3][4][5]
Grapefruitsaft enthält außerdem Naringin, das Glykosid des Naringenins. Naringin hemmt die Funktion des Anion-Transportpeptids OATP1A2 im Darm, was zu einer bis um 50 % verringerten Aufnahme bestimmter Arzneistoffe führen kann.[6][7] Die zu niedrige Plasmakonzentration des betroffenen Wirkstoffs kann zu einem Therapieversagen führen. Bislang ist bei Grapefruitsaft-Verzehr eine verminderte Aufnahme aus dem Darm für Fexofenadin[8], Ciclosporin[9], Talinolol[10], Celiprolol[11], Atenolol[12], Etoposid[13], Ciprofloxacin[14], Levofloxacin[15] und Itraconazol[16] nachgewiesen worden.
  • Neben Grapefruitsaft können auch Orangen- und Apfelsaft die Absorption von Medikamenten herabsetzen. Bei Orangensaft ist hierfür Hesperidin aus der Gruppe der Flavonoide verantwortlich, das auch in anderen Zitrusfrüchten enthalten ist. Der verantwortliche Bestandteil im Apfelsaft wurde noch nicht gefunden.[17]

Siehe auch

Einzelnachweise

  1. La revue Prescrire, 282/2007/p358
  2. Kompendium der Allgemeinen Pharmakologie und Toxikologie von Wikibooks
  3. Wunderer, H.: Wechselwirkungen: Nicht jeder Arzneistoff verträgt Grapefruitsaft. Pharm. Ztg. 143 (1998) 2467-2478
  4. Fachinformationen aus dem ARZNEIMITTEL – KOMPENDIUM der Schweiz®
  5. Fachinformationen aus dem FachInfo-Service - ROTE-LISTE®
  6. Grapefruit - Neuer Interaktionsmechanismus entdeckt. Pharmazeutische Zeitung 35/2008
  7. Bailey DG, Dresser GK, Leake BF, Kim RB. Naringin is a major and selective clinical inhibitor of organic anion-transporting polypeptide 1A2 (OATP1A2) in grapefruit juice. Clin Pharmacol Ther. 2007 Apr;81(4):495-502. Epub 2007 Feb 14. PMID 17301733
  8. Dresser GK, Kim RB, Bailey DG: „Effect of grapefruit juice volume on the reduction of fexofenadine bioavailability: possible role of organic anion transporting polypeptides.“ Clin Pharmacol Ther. 2005 Mar;77(3):170-7. PMID 15735611
  9. Schwarz UI, Johnston PE, Bailey DG, Kim RB, Mayo G, Milstone A: „Impact of citrus soft drinks relative to grapefruit juice on ciclosporin disposition.“ Br J Clin Pharmacol. 2006 Oct;62(4):485-91. PMID 16995870 Full Text (HTML)Full Text (PDF)
  10. Schwarz UI, Seemann D, Oertel R, Miehlke S, Kuhlisch E, Fromm MF, Kim RB, Bailey DG, Kirch W: „Grapefruit juice ingestion significantly reduces talinolol bioavailability.“ Clin Pharmacol Ther. 2005 Apr;77(4):291-301. PMID 15903127
  11. Lilja JJ, Juntti-Patinen L, Neuvonen PJ: „Orange juice substantially reduces the bioavailability of the beta-adrenergic-blocking agent celiprolol.“ Clin Pharmacol Ther. 2004 Mar;75(3):184-90. PMID 15001969
  12. Lilja JJ, Raaska K, Neuvonen PJ: „Effects of orange juice on the pharmacokinetics of atenolol.“ Eur J Clin Pharmacol. 2005 Jul;61(5-6):337-40. Epub 2005 Jun 28. PMID 15983823
  13. Reif S, Nicolson MC, Bisset D, Reid M, Kloft C, Jaehde U, McLeod HL: „Effect of grapefruit juice intake on etoposide bioavailability.“ Eur J Clin Pharmacol. 2002 Oct;58(7):491-4. Epub 2002 Sep 3. PMID 12389073
  14. Akinleye MO, Coker HA, Chukwuani CM, Adeoye AW: „Effect of Five Alive fruit juice on the dissolution and absorption profiles of ciprofloxacin.“ Nig Q J Hosp Med. 2007 Jan-Mar;17(1):53-7. PMID 17688173
  15. Wallace AW, Victory JM, Amsden GW: „Lack of bioequivalence when levofloxacin and calcium-fortified orange juice are coadministered to healthy volunteers.“ J Clin Pharmacol. 2003 May;43(5):539-44. PMID 12751275
  16. Penzak SR, Gubbins PO, Gurley BJ, Wang PL, Saccente M: „Grapefruit juice decreases the systemic availability of itraconazole capsules in healthy volunteers.“ Ther Drug Monit. 1999 Jun;21(3):304-9. PMID 10365642
  17. New reasons to avoid grapefruit and other juices when taking certain drugs Pressemitteilung vom 19. August 2008 der American Chemical Society

Literatur

  • Klaus Aktories: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie: für Studenten der Medizin, Veterinärmedizin, Pharmazie, Chemie und Biologie sowie für Ärzte, Tierärzte und Apotheker. Elsevier, Urban und Fischer, München/Jena 2005, ISBN 3-437-42521-8

Weblinks

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Synonyme:

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  • peroral — per|o|ral 〈Adj.; Med.〉 durch den Mund (einzunehmen, einzuführen); Syn. per os …   Lexikalische Deutsches Wörterbuch

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