Rufinamid
Strukturformel
Struktur von Rufinamid
Allgemeines
Freiname Rufinamid
Andere Namen

1-(2,6-Difluorphenyl)methyl- 1H-1,2,3-triazol-4-carboxamid

Summenformel C10H8F2N4O
CAS-Nummer 106308-44-5
PubChem 129228
ATC-Code

N03AF03

Kurzbeschreibung

farbloses Pulver[1]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antiepileptikum

Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse 238,19 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: siehe oben
S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Rufinamid (Handelsname Inovelon®) ist ein krampfunterdrückender Arzneistoff, der in der Behandlung des Lennox-Gastaut-Syndroms, einer besonders schwer verlaufenden Form der Epilepsie, eingesetzt wird. Es ist nur zur Zusatztherapie ab dem vierten Lebensjahr zugelassen.

Inhaltsverzeichnis

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Obwohl der genaue Wirkmechanismus noch nicht erklärt ist, gibt es Hinweise darauf, dass Rufinamid seine krampfunterdrückende Wirkung über eine Hemmung von spannungsabhängigen Natrium-Kanälen an den Nervenzellen entfaltet. Dagegen gibt es keinerlei Hinweise, dass es in das GABA- oder das Glutamat-System eingreift.[3]

Pharmakokinetik

Nach peroraler Aufnahme erreicht die Konzentration im Blut etwa nach sechs Stunden ihr Maximum. Dabei ist die Höhe der erreichten Konzentration nicht proportional zur verabreichten Menge, so dass eine dosisbegrenztes Resorptionsverhalten angenommen wird. Die Bioverfügbarkeit hängt von der Nahrungsaufnahme ab und steigt bei Verabreichung mit der Nahrung um etwa ein Drittel an. Im Blut ist etwa ein Drittel des Wirkstoffs an Plasma-Eiweiße gebunden. Die Elimination erfolgt ausschließlich über Umwandlung in Form einer Hydrolyse der Carboxygruppe mit anschließender Ausscheidung über die Nieren. Die Halbwertszeit im Blutplasma beträgt 6–10 Stunden.

Nebenwirkungen

Die in der klinischen Erprobung am häufigsten angegebenen Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit und Schläfrigkeit. Besonders Patienten mit Lennox-Gastaut-Syndrom berichteten auch sehr häufig über Übelkeit und Erbrechen. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Infekte der oberen und unteren Atemwege, Appetitlosigkeit mit Essstörungen und Gewichtsverlust, Angst, Schlaflosigkeit, Doppelbilder, Verschwommensehen, Nasenbluten, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Ausschlag, Akne, Rückenschmerzen, Gangstörungen und Oligomenorrhoe. In der klinischen Entwicklungsphase wurde das Medikament in einem Fünftel der Fälle abgesetzt, weil ein Status epilepticus aufgetreten ist.

Wechselwirkungen

Andere Antiepileptika

Weil das hauptsächliche Anwendungsgebiet von Rufinamid das Lennox-Gastaut-Syndrom ist, bei dem meist mehrere Antiepileptika eingesetzt werden, ist eine Betrachtung der Wechselwirkungen mit anderen Wirkstoffen dieser Wirkstoffgruppe besonders wichtig. Rufinamid selbst beeinflusst Phenytoin, indem es die Ausscheidung vermindert und die Konzentration im Blut entsprechend erhöht, so dass bei gleichzeitiger Anwendung gegebenenfalls eine Dosisreduktion für Phenytoin nötig ist. Die Wirkstoffkonzentrationen von Carbamazepin, Lamotrigin, Phenobarbital, Valproinsäure oder Topiramat werden wohl nicht in einem klinisch relevanten Ausmaß beeinflusst. Allerdings bewirkt eine gleichzeitige Gabe von Valproinsäure eine deutliche Erhöhung der Rufinamid-Konzentration, so dass eine Dosisreduktion erforderlich sein kann. Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin und Vigabatrin verringern hingegen die Konzentration von Rufinamid.

Sonstige Wirkstoffe

Da bei gleichzeitiger Gabe von Rufinamid mit einem empfängnisverhütenden Hormonpräparat die verfügbare Menge des Östrogen-Anteils um 22 % und des Gestagen-Anteils um 14 % sank, wird für Frauen im gebärfähigen Alter, die orale Kontrazeptiva anwenden, eine zusätzliche Methode der Empfängnisverhütung empfohlen. Diese Wechselwirkung kommt möglicherweise dadurch zustande, das Rufinamid die Aktivität eines bestimmten Untertyps des Cytochrom P450-Enzymsystems, der CYP3A4, steigert. Daher kann es auch zu einer verminderten Wirkung anderer Medikamente kommen, die durch dieses Enzym abgebaut werden.

Einzelnachweise

  1. Datenblatt Rufinamide bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. April 2011.
  2. In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  3. M. A. Rogawski: Diverse Mechanisms of Antiepileptic Drugs in the Development Pipeline. In: Epilepsy Res. 2006; 69(3): S. 273–294; PMID 16621450; PMC 1562526.

Wikimedia Foundation.

Schlagen Sie auch in anderen Wörterbüchern nach:

  • Inovelon — Strukturformel Allgemeines Freiname Rufinamid Andere Namen 1 (2,6 Difluorop …   Deutsch Wikipedia

  • Antiepilepitikum — Ein Antikonvulsivum (v. griech. ἀντί »gegen« und lat. convulsio »Krampfanfall« vgl. Konvulsion; Plural Antikonvulsiva) ist ein Arzneimittel, das zur Behandlung oder Verhinderung von epileptischen Krampfanfällen eingesetzt wird. Synonym wird daher …   Deutsch Wikipedia

  • Antiepileptika — Ein Antikonvulsivum (v. griech. ἀντί »gegen« und lat. convulsio »Krampfanfall« vgl. Konvulsion; Plural Antikonvulsiva) ist ein Arzneimittel, das zur Behandlung oder Verhinderung von epileptischen Krampfanfällen eingesetzt wird. Synonym wird daher …   Deutsch Wikipedia

  • Antiepileptikum — Ein Antikonvulsivum (v. griech. ἀντί »gegen« und lat. convulsio »Krampfanfall« vgl. Konvulsion; Plural Antikonvulsiva) ist ein Arzneimittel, das zur Behandlung oder Verhinderung von epileptischen Krampfanfällen eingesetzt wird. Synonym wird daher …   Deutsch Wikipedia

  • Antikonvulsiva — Ein Antikonvulsivum (v. griech. ἀντί »gegen« und lat. convulsio »Krampfanfall« vgl. Konvulsion; Plural Antikonvulsiva) ist ein Arzneimittel, das zur Behandlung oder Verhinderung von epileptischen Krampfanfällen eingesetzt wird. Synonym wird daher …   Deutsch Wikipedia

  • Lennox-Gastaud-Syndrom — Klassifikation nach ICD 10 G40.4 Sonstige generalisierte Epilepsie und epileptische Syndrome Lennox Syndrom …   Deutsch Wikipedia

  • Lennox-Syndrom — Klassifikation nach ICD 10 G40.4 Sonstige generalisierte Epilepsie und epileptische Syndrome Lennox Syndrom …   Deutsch Wikipedia

  • Orphan Drug — Der Begriff Orphan Arzneimittel oder Orphan drug (von englisch orphan, „die Waise“, aus griech. ὠρφανός) wurde 1983 erstmals für Arzneimittel verwendet, die für die Behandlung seltener Krankheiten eingesetzt werden. Rechtlich korrekt spricht man… …   Deutsch Wikipedia

  • Orphan drug — Der Begriff Orphan Arzneimittel oder Orphan drug (von englisch orphan, „die Waise“, aus griech. ὠρφανός) wurde 1983 erstmals für Arzneimittel verwendet, die für die Behandlung seltener Krankheiten eingesetzt werden. Rechtlich korrekt spricht man… …   Deutsch Wikipedia

  • Orphan drug status — Der Begriff Orphan Arzneimittel oder Orphan drug (von englisch orphan, „die Waise“, aus griech. ὠρφανός) wurde 1983 erstmals für Arzneimittel verwendet, die für die Behandlung seltener Krankheiten eingesetzt werden. Rechtlich korrekt spricht man… …   Deutsch Wikipedia

Share the article and excerpts

Direct link
Do a right-click on the link above
and select “Copy Link”