Bosutinib
Strukturformel
Struktur von Bosutinib
Allgemeines
Name Bosutinib
Andere Namen
  • SKI-606
  • IUPAC: 4-[(2,4-Dichlor-5-methoxyphenyl)amino]- 6-methoxy-7-[3- (4-methylpiperazin- 1-yl)propoxy]chinolin- 3-carbonitril
Summenformel C26H29Cl2N5O3
CAS-Nummer 380843-75-4
PubChem 5328940
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Wirkmechanismus

Tyrosinkinase-Inhibitor

Verschreibungspflichtig: Wirkstoff noch nicht zugelassen
Eigenschaften
Molare Masse 530,45 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: siehe oben
S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Bosutinib (Wyeth), zuvor als SKI-606 bezeichnet, ist ein experimenteller Arzneistoff.

Der Tyrosinkinase-Inhibitor ist in seiner Anwendung am Menschen zur Therapie der chronischen myeloischen Leukämie (CML) noch nicht zugelassen. Die klinischen Studien befinden sich derzeit in Phase II (Stand: August 2008).

Der Einsatz von Bosutinib ist zukünftig möglicherweise bei Imatinibresistenz in der Therapie der CML indiziert. Bosutinib beeinflusst die Src-Kinasen und hemmt nicht die PDGF–Rezeptoren und c-Kit. Somit tritt eine geringere Inzidenz von Flüssigkeitsrentention auf.

Die Eigenschaft als Src-Kinase-Inhibitor macht Bosutinib zu einem potenziellen Therapeutikum für die Behandlung von Brustkrebs. Bei Brustkrebs ist – wie bei vielen anderen Tumoren beim Menschen auch – die Aktivität der Src-Kinasen im Tumorgewebe deutlich erhöht.[2]

Gleiches gilt für das kolorektale Karzinom (Darmkrebs).[3]

Einzelnachweise

  1. In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. A. Vultur u. a.: SKI-606 (bosutinib), a novel Src kinase inhibitor, suppresses migration and invasion of human breast cancer cells. Mol. Cancer. Ther. (2008) 7(5): S. 1185–1194, PMID 18483306.
  3. A. M. Coluccia u. a.: SKI-606 decreases growth and motility of colorectal cancer cells by preventing pp60(c-Src)-dependent tyrosine phosphorylation of beta-catenin and its nuclear signaling. Cancer Res. (2006) 66: S. 2279–2286, PMID 18483306.

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