Aerius
Strukturformel
Allgemeines
Freiname Desloratadin
Andere Namen

IUPAC: 8-Chlor-11-(piperidin-4-yliden)-6,11-dihydro- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin

Summenformel C19H19ClN2
CAS-Nummer 100643-71-8
PubChem 124087
ATC-Code

R06AX27

DrugBank DB00967
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Fertigpräparate

Aerius® (D) (A) (CH)

Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 310,82 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung

unbekannt
R- und S-Sätze R: ?
S: ?
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Desloratadin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Behandlung der allergischen Rhinitis und chronischen Urtikaria eingesetzt wird. Desloratadin ist ein Abkömmling und Metabolit des Antihistaminikums Loratadin und wurde von dem Pharmaunternehmen Essex Pharma mit dem Auslaufen des Patentschutzes für Loratadin auf den Markt gebracht. Desloratadin wird in Deutschland, Österreich und der Schweiz unter dem Markennamen Aerius® vertrieben und unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.

Inhaltsverzeichnis

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus des Desloratadin entspricht dem des Loratadin, als H1-Antihistaminikum blockiert es die speziellen Bindungsstellen für Histamin, die Histamin-H1-Rezeptoren, und hemmt somit die Histaminwirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen); weiterhin stabilisiert Desloratadin aber auch die Mastzellen, wodurch die Freisetzung von Histamin blockiert wird.

Vergleich mit Loratadin

Im Unterschied zum Loratadin hat Desloratadin eine drei- bis vierfach höhere Affinität zum H1-Rezeptor. Daher kann Loratadin formal als Prodrug des Desloratadins angesehen werden. Darüber hinaus hat Desloratadin eine längere Halbwertzeit und passiert wie auch das Loratadin nur zu einem sehr geringen Anteil die Blut-Hirn-Schranke und ist daher weitgehend frei von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, wie z. B. Sedierung. Kritiker stufen den therapeutischen Vorteil als marginal ein und verweisen auf die auffällige zeitliche Nähe zwischen dem Wegfall des Patentschutzes für Loratadin und der Markteinführung von Desloratadin[1].

Chemie

Desloratadin kommt in zwei polymorphen Modifikationen vor, welche sich in ihrer Bioäquivalenz und Freisetzung nicht unterscheiden sollen. Durch Druck und hohe Temperaturen (≥ 65 °C) kommt es zu einem Übergang von Form I zu Form II.

Einzelnachweise

  1. FÜR DEN PATENTERHALT: DESLORATADIN (AERIUS) UND LEVOCETIRIZIN (XUSAL). In: arznei-telegramm 32(3):30 (2001).

Weblinks

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