H2-Antagonisten

H2-Antagonisten

H₂-Rezeptor-Antagonisten sind Antihistaminika zur Hemmung der Magensäuresekretion. Sie werden zur Behandlung von peptischen Ulcera, Magensäurehypersekretion und Folgesyndromen (Reflux) eingesetzt.

Inhaltsverzeichnis

Wirkung

Bei der Verdauung geben enterochromaffinartige Zellen der Magenschleimhaut Histamin ab, welches die Produktion von Magensäure in Parietalzellen der Magenschleimhaut stimuliert. Die Sekretion des Histamins wird vom Vagusnerv acetylcholinvermittelt gesteuert. H₂-Antagonisten blockieren die Aufnahme von Histamin durch den H₂-Rezeptor von Parietalzellen und hemmen so die Magensäuresekretion. Das Ausmaß der Sekretionshemmung ist geringer als bei Protonenpumpenhemmern. H₂-Antagonisten hemmen die basale (nächtliche) Säuresekretion zwar um bis zu 90 %, die stimulierte Sekretion, z. B. durch Nahrungsaufnahme, jedoch nur um ca. 50 %.

Wirkstoffe

H₂-Antagonisten sind nach der Leitsubstanz Histamin modelliert. Sie haben im Allgemeinen eine Plasmahalbwertszeit von ca. 2-3 Stunden, die orale Bioverfügbarkeit ist variabel, von 40 % (Famotidin) bis 90 % (Nizatidin). Das erste wirksame Präparat war Cimetidin, das in den 1970er-Jahren auf den Markt kam.

Unerwünschte Wirkungen

Selten (<1 %) können Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Durchfall und Verstopfung auftreten.

Der Wirkstoff Cimetidin hat eine antiandrogene Wirkung. Er hemmt darüber hinaus mehrere Cytochrom-P450-Isoenzyme und kann so den Metabolismus anderer Arzneistoffe beeinflussen. Auf die anderen H₂-Antagonisten trifft das nicht zu.

Sonstiges

H₂-Antagonisten sind in Deutschland nach den Protonenpumpenhemmern die meistverschriebenen Pharmaka zur Behandlung peptischer Ulcera.

Vor einer Anwendung sollten die Ursachen der zugrundeliegenden Störung analysiert werden. Die häufigsten Ursachen für die Ulcuskrankheit sind die Infektion mit Helicobacter pylori und die Einnahme von NSAIDs.

Literatur

  • Aktories/Förstermann/Hofmann/Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Aufl., 2005.
  • Pschyrembel, 256. Aufl.

Weblinks

  • Sewing KF, Beil W, Hannemann H: Comparative pharmacology of histamine H2-receptor antagonists. Drugs. 1988;35 Suppl 3:25-9. [1]
  • Yamagishi H, Koike T, Ohara S, Horii T, Kikuchi R, Kobayashi S, Abe Y, Iijima K, Imatani A, Suzuki K, Hishinuma T, Goto J, Shimosegawa T: Stronger inhibition of gastric acid secretion by lafutidine, a novel H2 receptor antagonist, than by the proton pump inhibitor lansoprazole. World J Gastroenterol. 2008 Apr 21;14(15):2406-10. [2]

Siehe auch

Gesundheitshinweis
Bitte beachte den Hinweis zu Gesundheitsthemen!

Wikimedia Foundation.

Игры ⚽ Поможем решить контрольную работу

Schlagen Sie auch in anderen Wörterbüchern nach:

  • Antagonisten — Antagonisten, als Gegenspieler wirkende Komponenten in einem System. Beispiele: Zwei Muskeln, die für Bewegung und Gegenbewegung verantwortlich sind, von denen jeweils der eine bei der Dehnung des anderen erschlafft, z.B. Armbeuger und… …   Deutsch wörterbuch der biologie

  • Antagonisten — antagonistai statusas T sritis Kūno kultūra ir sportas apibrėžtis Du vieno sąnario raumenys (arba dvi raumenų grupės), kuriems susitraukiant judesys atliekamas diametraliai priešinga kryptimi (pvz., tiesiamieji ir lenkiamieji galūnės raumenys).… …   Sporto terminų žodynas

  • H₂-Rezeptor-Antagonisten — sind Antihistaminika zur Hemmung der Magensäuresekretion. Sie werden zur Behandlung von peptischen Ulcera, Magensäurehypersekretion und Folgesyndromen (Reflux) eingesetzt. Inhaltsverzeichnis 1 Wirkung 2 Wirkstoffe 3 Unerwünschte Wirkungen …   Deutsch Wikipedia

  • Vasopressin-Antagonisten — (Gruppe der Vaptane) sind Arzneistoffe, die für die Behandlung der Herzinsuffizienz, Leberinsuffizienz und des Syndroms der inadäquaten ADH Sekretion (SIADH) zugelassen sind. Vaptane sind direkte ADH Antagonisten, die am Vasopressin Rezeptor… …   Deutsch Wikipedia

  • Muskarin-Rezeptor-Antagonisten — Ein Anticholinergikum (Plural: Anticholinergika, syn.: Parasympath(ic)olytikum, Muskarin Rezeptor Antagonist, Antiparasympathomimetikum oder Antimuskarinikum) ist ein Wirkstoff, der die Wirkung von Acetylcholin (ACH) im parasympathischen… …   Deutsch Wikipedia

  • AT1-Antagonist — Strukturformel des AT1 Antagonisten Losartan AT1 Antagonisten (Angiotensin II Rezeptor Subtyp 1 Antagonisten, AT1 Rezeptorantagonisten, Angiotensin Rezeptorblocker, „Sartane“) sind Arzneistoffe, die als spezifische Hemmstoffe am Subtyp 1 des… …   Deutsch Wikipedia

  • Karvea — AT1 Antagonisten (Angiotensin II Rezeptor Subtyp 1 Antagonisten, AT1 Rezeptorantagonisten, Angiotensin Rezeptorblocker, „Sartane“) sind Arzneistoffe, die als spezifische Hemmstoffe am Subtyp 1 des Angiotensin II Rezeptors wirken. AT1 Antagonisten …   Deutsch Wikipedia

  • Sartan — AT1 Antagonisten (Angiotensin II Rezeptor Subtyp 1 Antagonisten, AT1 Rezeptorantagonisten, Angiotensin Rezeptorblocker, „Sartane“) sind Arzneistoffe, die als spezifische Hemmstoffe am Subtyp 1 des Angiotensin II Rezeptors wirken. AT1 Antagonisten …   Deutsch Wikipedia

  • Sartane — AT1 Antagonisten (Angiotensin II Rezeptor Subtyp 1 Antagonisten, AT1 Rezeptorantagonisten, Angiotensin Rezeptorblocker, „Sartane“) sind Arzneistoffe, die als spezifische Hemmstoffe am Subtyp 1 des Angiotensin II Rezeptors wirken. AT1 Antagonisten …   Deutsch Wikipedia

  • Morphinäquivalenzdosis — Schlafmohn, Papaver somniferum, aus dessen Milch Opioide gewonnen werden Opioid (von gr. ὄπιον [ˈɔpiɔn] und …   Deutsch Wikipedia

Share the article and excerpts

Direct link
Do a right-click on the link above
and select “Copy Link”