Alpha-1-Adrenozeptor

Die α1-Adrenozeptoren sind Gq/11-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die durch die Signalstoffe Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden. Sie werden auf Grund ihrer pharmakologischen Eigenschaften in vier Subtypen unterteilt: α1A, α1B, α1D und "α1L". Während die ersten drei Subtypen auch auf genomischer Ebene eigenständige Rezeptoren verkörpern, scheint der "α1L"-Adrenozeptor lediglich eine Konformationsvariante des α1A-Subtyps darzustellen.

Inhaltsverzeichnis

Vorkommen und Funktion

α1-Adrenozeptoren kommen in hoher Dichte im Zentralnervensystem, im sympathisch innervierten Gewebe, in den Speicheldrüsen, insbesondere im kardiovaskulären System und im Urogenitaltrakt sowie in der Leber vor. Die Stimulierung glattmuskulärer α1-Adrenozeptoren in Blutgefäßen (Subtypen A, B und D) führt zu einer durch eine Vasokonstriktion bedingte Blutdrucksteigerung. Eine Kontraktion der Organe des Urogenitaltraktes (z.B. Prostata und innerer Schließmuskel) wird durch glattmuskuläre α1A/L-Adrenozeptoren vermittelt und führt somit beispielsweise zum Harnverhalt. Ihre Bedeutung im Zentralnervensystem ist hingegen weitgehend unerforscht.

Pharmakologie

α1-Adrenozeptoragonisten: α1-Adrenozeptoragonisten erregen sympathische α1-Adrenozeptoren. Sie werden systemisch oder topisch zur Vasokonstriktion eingesetzt:

  • Phenylephrin, Oxedrin und das Prodrug Midodrin zur Behandlung hypotonaler Blutdruckstörungen.
  • Phenylephrin, Oxymetazolin und Naphazolin zur Schleimhautabschwellung.

α1-Adrenozeptorantagonisten (Untergruppe der Alphablocker): α1-Adrenozeptorantagonisten hemmen die durch Adrenalin und Noradrenalin hervorgerufenen Effekte und werden somit therapeutisch eingesetzt:

  • Prazosin, Doxazosin, Terazosin, Alfuzosin und Urapidil zur Behandlung hypertonaler Blutdruckstörungen.
  • Tamsulosin ist ein selektiver α1A/D-Antagonist und wird, da er keine Kreislauf-/Blutdruckbeeinflussung sowie orthostatische Probleme und Schwindelproblematik verursacht, gezielt zur symptomatischen Behandlung der benignen Prostatahyperplasie eingesetzt.
Pharmakologische Eigenschaften und Funktion der α1-Adrenozeptor-Subtypen
Eigenschaft α1A α1B α1D 1L"
Agonist Adrenalin, Noradrenalin, Phenylephrin
Selektiver Agonist A-61603, Oxymetazolin Buspiron A-61603
Antagonist Prazosin, Doxazosin, Terazosin, Alfuzosin, Urapidil, Sertralin, Tamsulosin
Selektiver Antagonist 5-Methylurapidil, B8805-033, SNAP 5089, RS-17053 Chloroethylclonidin, L-765314 BMY 7378, MDL 73005EF
Funktion Blutdruckregulation Blutdruckregulation Blutdruckregulation (?) Prostatakontraktion

Signaltransduktion

α1-Rezeptoren führen über die Aktivierung der Phospholipase C zur Bildung der Second Messenger Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG).

IP3 setzt Ca2+ aus dem endoplasmatischen Retikulum frei, welches u.a an Calmodulin und Troponin bindet. DAG beeinflusst über die Aktivierung der Proteinkinase C die Aktivität anderer Proteine.

Literatur

  • S. Guimarães & D. Moura: Vascular Adrenoceptors: An Update. In: Pharmacol. Rev. 53/2001, S. 319-356
  • J.R. Docherty: Subtypes of functional α1- and α2-adrenoceptors. In: Eur. J. Pharmacol. 361/1998, S. 1-15

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