- Invirase
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Strukturformel 
Allgemeines Freiname Saquinavir Andere Namen IUPAC: N-{1-Benzyl-2-hydroxy-3-[3-(tert-butylcarbamoyl)- 1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-decahydroisochinolin-2-yl]- propyl
Summenformel C38H50N6O5 CAS-Nummer 127779-20-8 ATC-Code J05AE01
DrugBank APRD00623 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Wirkmechanismus Hemmung der HIV-Protease
Fertigpräparate Verschreibungspflichtig: Ja Eigenschaften Molare Masse 670,84 g·mol−1 Sicherheitshinweise Gefahrstoffkennzeichnung
unbekanntR- und S-Sätze R: ? S: ? Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Saquinavir ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Protease-Inhibitoren und wird in Kombinationspräparaten zur Therapie von HIV-Infektionen verwendet.
Inhaltsverzeichnis
Indikation
Der Arzneistoff wird zur Behandlung HIV-1-infizierter Erwachsener eingesetzt. Die Verwendung erfolgt in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln im Sinne einer sogenannten „highly active antiretroviral therapy“.
Geschichte
Saquinavir wurde von Roche entwickelt und war 1995 der erste Protease-Inhibitor, der von der amerikanischen Lebens- und Arzneimittelbehörde FDA zugelassen wurde. Da es bei vielen Patienten zu rascher Resistenzentwicklung kam, wurde das Präparat vom Markt genommen und in einer neuen Formulierung und damit höherer Bioverfügbarkeit 1997 neuerlich zugelassen. Die Europäische Kommission erteilte die Zulassung für das Arzneimittel Invirase mit dem Wirkstoff Saquinavir im Oktober 1996.
Wirkungsmechanismus
Saquinavir ist ein Protease-Inhibitor. Es hemmt die HIV-Protease, ein virales Enzym, das an der Produktion neuer Viruspartikel maßgeblich beteiligt ist. Es ist so in der Lage, die Ausbreitung von HIV im Körper Infizierter zu verlangsamen. Bei der alleinigen Anwendung von Saquinavir zeigten sich sehr geringe Bioverfügbarkeitswerte, was die Wirkung deutlich beeinträchtigt. Grund dafür ist der Abbau von Saquinavir zu unwirksamen Metaboliten durch das Cytochrom P450-System. Deshalb wird dieser Arzneistoff heute in Kombination mit einem anderen Protease-Inhibitor, Ritonavir, verabreicht, was zu einer besseren Wirksamkeit durch höhere Blutplasmaspiegel führt, da Ritonavir das Cytochrom-P450-Enzymsystem hemmt.
Nebenwirkungen
Häufigste Nebenwirkungen betreffen den Gastrointestinaltrakt, also Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen. Seltener kommen Kopfschmerzen und periphere Neuropathien vor.
Einzelnachweise
Weblinks
- Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) und Produktinformation zu Invirase auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur (EMEA)
- MEROPS: Seite zu Saquinavir
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