Amrinon

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Amrinon
Andere Namen	3-Amino-5-(4-pyridinyl)-2(1H)-pyridinon Inamrinon (USAN)
Summenformel	C10H9N3O
CAS-Nummer	60719-84-8
PubChem	3698
ATC-Code	C01CE01
DrugBank	DB01427
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	PDE-Hemmer
Eigenschaften
Molare Masse	187,2 g·mol−1
Schmelzpunkt	294−297 °C [1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Gefahr H- und P-Sätze H: 301 EUH: keine EUH-Sätze P: 301+310 [2] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2] T Giftig R- und S-Sätze R: 25 S: 28-45
LD50	102 mg·kg−1 (Ratte, oral)[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Amrinon ist ein im deutschen Sprachraum nicht mehr verfügbarer Arzneistoff, der – wie Enoximon und Milrinon – zu den Hemmstoffen der Phosphodiesterase (PDE) gehört. Es bewirkt einen Blutdruckabfall und erhöht die Kontraktionskraft des Herzens.

Wirkungsmechanismus

Amrinon hemmt das Isoenzym III der Phosphodiesterase, welches den Abbau von cAMP katalysiert. Es wirkt nicht an membranständigen Rezeptoren.

Am Herzen bewirkt die Anreicherung von cAMP eine Aktivierung der Proteinkinase A. Diese phosphoryliert die Calciumkanäle und öffnet sie, so dass vermehrt Calcium-Ionen (Ca²⁺) in die Herzmuskelzellen einströmen. Damit wird die Kontraktionskraft der Herzmuskelzellen erhöht (positive Inotropie).

In den glatten Muskelzellen der peripheren Blutgefäße nimmt die Ca²⁺-Konzentration dagegen ab und die Gefäßwand erschlafft, so dass der Blutdruck abnimmt.

Amrinon gehört somit zur Gruppe der Inodilatoren.

Anwendung

Studien berichten kaum über Langzeitvorteile, dagegen aber über häufige Nebenwirkungen. Amrinon wurde nur zur kurzfristigen Behandlung von herzinsuffizienten Patienten (NYHA IV), die nicht auf Digitalis, Diuretika oder ACE-Hemmer ansprachen, angewendet. Wegen der Senkung des pulmonalen arteriellen Blutdrucks wurde es auch bei primärer oder sekundärer pulmonaler Hypertonie und nach Herz-Lungen-Transplantationen eingesetzt.

Unerwünschte Nebenwirkungen sind:

• ventrikuläre Arrhythmien,
• supra- und ventrikuläre Tachykardien bis zum Kammerflimmern,
• Blutdruckabfall,
• Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Fieber, Myalgien, Geschmacksstörungen, Milzschwellungen.

Kontraindikationen sind:

• Volumenmangel,
• Herzrhythmusstörungen,
• Niereninsuffizienz,
• Schwangerschaft und Stillzeit,
• Herzinsuffizienz,
• Schwere obstruktive Aorten- oder Pulmonalklappenerkrankungen.

Dobutamin verstärkt die Wirkung von PDE-Hemmern additiv.

Handelspräparate

Das 1981 eingeführte Amrinon steht in Deutschland, Österreich, Belgien, Luxemburg und der Schweiz nicht mehr als Handelspräparat zur Verfügung. Bis 2005 wurde es unter dem Warenzeichen Wincoram^® vertrieben. In den USA wird Amrinon unter dem Warenzeichen Inocor^® vertrieben.

Einzelnachweise

1. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 95, ISBN 978-0-911910-00-1.
2. ↑ ^{a b c d} Datenblatt Amrinon bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. März 2011.

Weblinks

• Amrinon bei unizh.ch

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