Anticholium

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Physostigmin
Andere Namen	Eserin
Summenformel	C15H21N3O2
CAS-Nummer	57-47-6
PubChem	5983
ATC-Code	V03AB19 S01EB05
DrugBank	DB00981
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Parasympathomimetikum
Fertigpräparate	Anticholium®
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	275,35 g·mol−1
Schmelzpunkt	102–104 °C [1]
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung aus RL 67/548/EWG, Anh. I [2] T+ Sehr giftig R- und S-Sätze R: 26/28 S: (1/2)-25-45 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50	4,5 mg·kg−1 (Ratte, oral) [1]
WGK	3 [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Physostigmin ist ein Indolalkaloid aus dem Samen der Kalabarbohne (Physostigma venenosum). Es wird in der Medizin als Arzneistoff beim anticholinergen Syndrom und Alkoholentzugsdelir eingesetzt.

Das Medikament gibt es als Ampulle mit 5 ml, die 2 mg Physostigminsalicylat enthält. Es wird in Deutschland unter dem Handelsnamen Anticholium^® Injektionslösung vertrieben. In der Tiermedizin wird es auch in Form von Tabletten verwendet.

Wirkung

Physostigmin ist ein Parasympathomimetikum (Cholinergikum), d. h. es verstärkt die Wirkung des parasympathischen Nervensystems im Körper. Physostigmin verzögert als Acetylcholinesterase-Hemmer den Abbau von Acetylcholin und wirkt durch die Erhöhung der Acetylcholinkonzentration am Rezeptor indirekt parasympathomimetisch.

Am Herzen führt es zu einer Frequenzsenkung, an den Augen zu einer Miosis (Engstellung der Pupille), an den Bronchien zu einer Verengung und am Darm zu einer Anregung der Peristaltik.

Auch an der motorischen Endplatte entfaltet es seine Wirkung. Physostigmin ist ein tertiäres Amin und kann auf Grund seiner Struktur im Gegensatz zu den quartären Aminen die Blut-Hirn-Schranke überwinden und im ZNS seine Wirkung entfalten.

Anwendung

Physostigmin wird als Gegenmittel bei Vergiftung oder Überdosierungen von:

• Atropin bzw. Hyoscyamin,
• Amphetaminen,
• Trizyklischen Antidepressiva,
• Phenothiazinen,
• Benzodiazepinen,
• Antihistaminika

und zur Behandlung von zentralen anticholinergen Syndromen eingesetzt.

• Einsatz in der Augenheilkunde als Miotikum zur Pupillenverengung nach Verabreichung von Atropin zur Pupillenerweiterung, als Antiglaukom-Mittel, zur Erniedrigung des Augapfel-Innendrucks.

Nebenwirkungen

Als Nebenwirkungen können auftreten:

• anaphylaktische Reaktion

• Bei Überdosierung:
  • Bradykardie
  • Hypersalivation
  • Erbrechen
  • Krampfanfall
  • Miosis

Gegenanzeigen

Physostigmin darf bei folgenden Krankheiten nicht verwendet werden:

• Asthma bronchiale,
• schweren peripheren Durchblutungsstörungen
• koronarer Herzerkrankung
• Verstopfung durch eine mechanische Ursache
• mechanische Harnsperre.
• Morbus Parkinson

Die gleichzeitige Gabe von anderen Cholinesterasehemmern muss wegen einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung unterbleiben.

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c} Physostigmin bei Sigma-Aldrich
2. ↑ Eintrag zu CAS-Nr. 57-47-6 im European chemical Substances Information System ESIS

Weblinks

• Physostigmin bei Vetpharm Uni Zürich

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