Antiestrogen

Selektive Estrogenrezeptormodulatoren (SERM), früher auch Antiestrogene, sind Arzneistoffe, die ihre Wirkung über Estrogenrezeptoren vermitteln.[1] Die selektiven Estrogenrezeptormodulatoren sind chemisch unterschiedliche Verbindungen, die nicht wie die Estrogene über eine Steroid-Struktur verfügen.

Zu ihnen gehören unter anderem Clomifen, Raloxifen, Tamoxifen, Toremifen, Bazedoxifen, Lasofoxifen und Ormeloxifen.

Seit einiger Zeit ist bekannt, dass die verwendeten Stoffe nicht alle Estrogenrezeptoren hemmen. Man unterscheidet Estrogenrezeptoren vom Alpha- (ERα) und Beta-Typ (ERβ). Die Alpharezeptoren finden sie in der Brust, Gebärmutter, Hypophyse und Hypothalamus. Die Betarezeptoren sind dagegen im Knochen, Gefäßen, Hippokampus und höheren Zentren des Zentralnervensystems zu finden. Raloxifen hemmt z. B. die Alpharezeptoren und stimuliert gleichzeitig die Betarezeptoren, so dass Brustkrebswachstum gehemmt wird, ohne dabei die schützende Estrogenwirkung auf die Knochen aufzuheben. Deshalb spricht man von selektiven Östrogenrezeptormodulatoren.

Diese Stoffe werden insbesondere bei der Behandlung von Unfruchtbarkeit der Frau, Brustkrebs, Osteoporose und Endometriose eingesetzt.

Vergleiche auch Antiandrogene

Quellen

  1. Riggs, B.L. & Hartmann, L.C. (2003): Selective estrogen-receptor modulators -mechanisms of action and application to clinical practice. In: N. Engl. J. Med. Bd. 348, S. 618-629. PMID 12584371 PDF

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