Aponal
Strukturformel
Allgemeines
Freiname Doxepin
Andere Namen

N,N-Dimethyl-3-dibenz-[b,e]oxepin- 11(6H)-ylidenpropylamin

Summenformel C19H21NO
CAS-Nummer 1668-19-5
PubChem 667468
ATC-Code

N06AA12

DrugBank DB01142
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antidepressiva

Fertigpräparate
  • Aponal®
  • Sinequan®
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 279,376 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [1]

T
Giftig
R- und S-Sätze R: 25
S: 36/37/39-45
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
WGK 3 (stark wassergefährdend) [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Doxepin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Es wurde 1970 unter dem Handelsnamen Aponal® von Boehringer Mannheim (heute Roche) auf den Markt gebracht.[2]

Inhaltsverzeichnis

Eigenschaften

Doxepin wirkt primär stark dämpfend und wird daher außer zur Stimmungsaufhellung oft zur Sedierung verwendet.

Wirkung

Doxepin wirkt im ZNS als Hemmstoff der Monoamin-Rückaufnahme aus dem synaptischen Spalt in die präsynaptischen Vesikel, außerdem anticholinerg, antihistaminisch und adrenolytisch. Die durch die (unselektive) Rückaufnahmehemmung erhöhte Verfügbarkeit von Serotonin und Noradrenalin zur neuronalen Übertragung führt zu einer Milderung depressiver Symptome.

Die Beeinflussung mehrerer Transmittersysteme durch Doxepin erzeugt dessen charakteristische Nebenwirkungen, die weitgehend denen der übrigen trizyklischen Antidepressiva entsprechen.

Die sedierende Wirkung vermindert sich oft während einer längeren Einnahme.

Die erwünschte Stimmungsaufhellung tritt erst nach einer Einnahmedauer von ca. 2–3 Wochen ein.

Die optimale Erhaltungsdosis liegt gewöhnlich zwischen 30–50 mg/Tag.

Indikationen

Doxepin ist zugelassen zur Therapie von Depressionen, Angstsyndromen und Schlafstörungen.

Darüber hinaus kann es zur Beherrschung von Unruhezuständen bei Entzug von Alkohol, Drogen und Medikamenten (vor allem Benzodiazepinen) eingesetzt werden.

Patienten mit folgenden Symptomen sprechen üblicherweise auf die Behandlung mit Doxepin an: Innere Spannung, Überängstlichkeit, Unruhe, Schlaflosigkeit, funktionelle somatische Beschwerden, Interesselosigkeit, Suchtdruck, Schuldgefühle, psychomotorische Retardierung, Hypochondrie.[3]

Unerwünschte Wirkungen

Doxepin hat vor allem anticholinerge Nebenwirkungen (Mundtrockenheit, Hypotonie und Tachykardie, Mydriasis und Akkommodationsstörungen, Magen-Darm-Probleme und Miktionsstörungen).

Außerdem bringt es spezielle Risiken für das Herz mit sich (Erregungsleitungs- und Herzrhythmusstörungen), ferner können Blutbildveränderungen wie Leukopenie oder Agranulozytose auftreten. Wegen der starken anticholinergen Komponente kommt es unter Doxepin häufiger als bei anderen Trizyklika zu einem pharmakogenen Delir.

Interaktionen mit UV-Licht

Durch Interaktion des UV-Anteils des natürlichen Sonnenlichts oder künstlicher UV-Quellen (Solarium oder UV-Therapiegeräte) mit dem Doxepin-Molekül kann eine phototoxische Reaktion auftreten, bei einer UV-Dosis, die normalerweise problemlos vertragen wird. Die Symptome entsprechen (Im Ausprägungsgrad abhängig von der UV-Dosis, der Doxepin Dosis und dem Hauttyp) der einer akuten Dermatitis bzw. eines akuten Sonnenbrands mit Rötung, Ödem, Blasenbildung und Schuppung.[4]

Interaktionen mit Alkohol

Bei Patienten mit hohem Alkoholkonsum muss daran gedacht werden, dass die Gefahr einer beabsichtigten oder unbeabsichtigten Überdosierung von Doxepin besteht.[3]

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

In Tierversuchen wurden keine Schädigungen des Fötus festgestellt, aber es ist noch unbekannt, inwieweit diese Befunde auf den Menschen übertragbar sind. Bei Verabreichung von verschiedenen anderen trizyklischen Antidepressiva während der Schwangerschaft traten Entzugssyndrome, Lethargie oder Urinretention beim Neugeborenen auf. Doxepin soll deshalb wie die anderen trizyklischen Antidepressiva in der Schwangerschaft nur bei absoluter Notwendigkeit angewendet werden. Geburtshelfer und das Fachpersonal, das das Neugeborene betreut, sind entsprechend zu informieren. Vom Stillen des Säuglings während der Therapie mit Doxepin wird abgeraten.[3]

Genotoxisches Potential

Im Tierversuch führte Doxepin zu Erbgutschäden. Möglicherweise erhöht die Einnahme von Doxepin das Brustkrebsrisiko.[5][6]

Darreichungsformen und Pharmakokinetik

Doxepin ist als Generikum sowie als Originalpräparat Aponal® beziehungsweise Sinquan (Schweiz) verfügbar. Neben Tabletten, Dragees und anderen Zubereitungen zur oralen Einnahme gibt es auch eine Injektionslösung.

Die Halbwertszeit Doxepins im Blut liegt bei sechs bis acht Stunden. Doxepin wird in der Leber abgebaut.

Einzelnachweise

  1. a b Datenblatt für Doxepin hydrochloride – Sigma-Aldrich 11.06.2008
  2. http://www.epsy.de/psychopharmaka/zeittafel.htm
  3. a b c Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Sinquan; Stand: November 1994
  4. http://www.arznei-telegramm.de/html/1995_07/9507070_02.html; a-t 1995; Nr.7: 70-1
  5. Heavy exposure to some tricyclic antidepressants associated with elevated risk of breast cancer
  6. Sharpe, CR. et al. (2002): The effects of tricyclic antidepressants on breast cancer risk. Br J Cancer. 86, 92–97; PMID 11857018
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