Mazindol

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Mazindol
Andere Namen	(RS)-5-(4-Chlorphenyl)-3,5-dihydro-2H-imidazo[2,1-a]isoindol-5-ol (IUPAC)
Summenformel	C16H13Cl1N2O1
CAS-Nummer	22232-71-9
PubChem	4020
ATC-Code	A08AA05
DrugBank	APRD01085
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antiadiposita
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	284,74 g·mol−1
Schmelzpunkt	202–203 °C [1]
Löslichkeit	10 g·l−1 in DMSO[1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Gefahr H- und P-Sätze H: 300-311-331 EUH: keine EUH-Sätze P: 261-​264-​280-​301+310-​311 [1] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] T Giftig R- und S-Sätze R: 23/24/25 S: 36/37/39-45
LD50	36,3 mg·kg−1 (Ratte, peroral)[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Mazindol ist ein trizyklisches Isoindolderivat und ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Stimulantia. Es ist nicht mit den trizyklischen Antidepressiva verwandt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Mazindol hemmt v.a. die Wiederaufnahme des Botenstoffes Noradrenalin.

Pharmakokinetik

Mazindol entfaltet seine maximale Wirkung (T_max) nach 2 bis 4 h. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 50 %. Die Halbwertszeit liegt bei 33 bis 55 h. Es wird zu 25 % renal und zu 75 % biliär ausgeschieden.

Neben- und Wechselwirkungen

• Häufig (1 %–10 %): Angina pectoris.
• Selten (< 0,1 %): pulmonale Hypertonie
• Ferner: Schlaflosigkeit, Schwindel, Erregung, Verwirrung, Mydriasis, Somnolenz, Apathie, Krämpfe, Koma; Miktionsschwierigkeiten, Harnverhaltung, Impotenz; Mundtrockenheit, Schwitzen, Durst, Frösteln; Magendrücken, Obstipation, Diarrhoe, Ileus; selten Herzklopfen, Ausschlag, Muskelzucken, Tachykardie, Hypotonie, Arrhythmien, Schock.

Indikationen

Mazindol wird zur Initialbehandlung von Adipositas eingesetzt. Therapeutisch sinnvolle Dosen liegen zwischen 1 bis 3 mg/Tag beim Frühstück. Mittlerweile ist dieses Therapieprinzip überholt. Seit 1990 ist Mazindol in Deutschland außer Handel.

Literatur

• Dykes, M. H. M.: Evaluations of mazindol. In: Drug and Therap. Bull. 12 (1974), S. 1015.
• Heikkila, R. E.: Pharmacological studies with several analogs of mazindol: correlation between effects on dopamine uptake and various in vivo responses. In: Eur. J. Pharmacol. (71(2–3)/1981), S. 277–86.
• Lean, M. E.: Ciclazindol: an oral agent with weight reducing properties and hypoglaecaemic activity. In: Eur. J. Clin. Pharmacol. (25(1)/1983), S. 41–45.

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c d e f} Datenblatt Mazindol bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. April 2011.

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