Vorinostat

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Vorinostat
Andere Namen	IUPAC: N-Hydroxy-N'-phenyloctandiamid
Summenformel	C14H20N2O3
CAS-Nummer	149647-78-9
PubChem	5311
ATC-Code	L01XX38
DrugBank	DB02546
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	264,32 g·mol−1
Schmelzpunkt	159−160,5°C [1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
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Vorinostat (Handelsname: Zolinza^® (USA)) ist eine aromatische chemische Verbindung aus der Gruppe der Hydroxamsäuren, als peroral zu applizierender Arzneistoff zur Histon-Deacetylase-Inhibition eingesetzt wird. Es ist für die Behandlung des fortgeschrittenen, refraktären, cutanen T-Zelllymphoms zugelassen. Weitere aktuelle klinische Studien betreffen die Wirkung von Vorinostat bei Darmkrebs und anderen Krebsarten sowie in Kombinationstherapien bei soliden Tumoren.

Pharmakologie

Histone stellen den Proteinanteil des Chromatins dar. Mittels Acetylierung und Deacetylierung der Histone wird die Transkription der DNA reguliert. Eine Hemmung der Histon-Deacetylase hat eine Hyperacetylierung der Histone zur Folge. Dies kann u.a. zu einem kontrollierten Zelltod (Apoptose) der Krebszellen führen.

Literatur

Reviews zur Pharmakologie

• Xu, Ngo, Perez, Dokmanovic, Marks: PNAS, 2006; 42; 15540–15545

Reviews zur Synthese und Analytik

• Gediya, Chopra, Purushottamachar, Maheshwari, Njar: J. Med. Chem.,2005;48;5047–5051

Einzelnachweise

1. ↑ The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1728, ISBN 978-0-911910-00-1.
2. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

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