Abirateron

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Abirateron
Andere Namen	(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-(pyridin-3-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol Zytiga (Handelsname)
Summenformel	C24H31NO
CAS-Nummer	154229-19-3
PubChem	132971
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus	Cyp17A1-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	349,51 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Abirateron ist ein Arzneistoff, der zur Hormontherapie und zur Behandlung des Kastrations-resistenten Prostatakrebs eingesetzt werden soll. Abirateron ist die wirksamste Form des Prodrugs Abirateronacetat und ist gut oral bioverfügbar. Abirateronacetat ist in Deutschland ab 1. Oktober 2011 im Handel unter dem Warenzeichen Zytiga verfügbar, die Monatspackung zu 5445 Euro.

Abirateron wird von Cougar Biotechnological Inc. entwickelt.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Abirateron ist ein selektiver Inhibitor des Cyp17A1-Enzyms, welches Schritte in der Androgen (Testosteron)- und Estrogen-Biosynthese katalysiert. Dadurch senkt es die Hormonproduktion in den Hoden, der Nebenniere und der Prostata.

Literatur

• Ang, JE.; Olmos, D.; de Bono, JS."CYP17 blockade by abiraterone: further evidence for frequent continued hormone-dependence in castration-resistant prostata cancer."British Journal of Cancer.100(5):671-5,March2009
• Danila, DC.; Morris, MJ.; de Bono, JS.; Ryan, CJ.; Denmeade, SR.; Smith, MR.; Taplin, M.; Bubley, GJ.; Kheoh, T.; Haqq, C.; Molina, A.; Anand, A.; Koscuiszka, M.; Larson, SM.; Schwartz, LH.;Fleisher, M.; Scher, HI."Phase II multicenter study of abiraterone acetate plus prednisone therapy in patients with docetaxel-treated castration-resistend prostate cancer"Journal of Clinical Oncology.28(9):1496-1501,2010
• Ryan, CJ.; Smith, MR.; Fong, L.; Rosenberg, JE.; Kantoff, P.; Raynaud, F.; Martins, V.; Lee, G.; Kheoh, T.; Kim, J.; Molina, A.; Small, EJ."Phase I clinical trial of the CYP17 inhibitor abiraterone acetate demonstrating clinical activity in patients with castration-resistant prostate cancer who received prior ketoconazole therapy."Journal of Clinical Oncology.28(9):1481-8,2010
• Agarwal, N.; Hutson, TE.; Vogelzang, NJ.; Sonpavde, G."Abiraterone acetate: a promising drug for the treatment of castration-resistant prostate cancer."Future Oncology.6(5):665-679,2010

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

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