Bleomycin

Bleomycin
Strukturformel
Strukturformel von Bleomycin A2
Allgemeines
Freiname Bleomycin
Summenformel C55H84N17O21S3+
CAS-Nummer 11056-06-7
PubChem 456190
ATC-Code

L01DC01

DrugBank APRD00453
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse 1415,56 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: siehe oben
S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Bleomycin ist ein Antibiotikum aus Streptomyces verticillus. Streptomyceten bilden eine Gattung der Actinobacteria. Bleomycin findet Verwendung als Zytostatikum in der Chemotherapie.

Inhaltsverzeichnis

Geschichte

Das Glycosid Bleomycin wurde 1962 vom japanischen Wissenschaftler Hamao Umezawa entdeckt.

Pharmakologie

In der Onkologie wird Bleomycin als Zytostatikum unter anderem in Kombination mit Cisplatin und Etoposid eingesetzt. Bleomycin komplexiert ein zweiwertiges Metallkation, vorwiegend Fe(II). Dieser Komplex wird mittels reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) oxidiert und aktiviert. Der aktivierte Komplex verursacht eine radikalische Abstraktion des 4'-H-Atoms eines Nukleotides in der kleinen Furche der DNA, was einen DNA Strangbruch zur Folge hat[2]. Es kommt so zur Fragmentierung der DNA. Des Weiteren hemmt Bleomycin die DNA-abhängige Polymerase.[3]

In der Dermatologie wird Bleomycin meist in Kombination mit Salicylsäure als Warzenmittel eingesetzt.

Nebenwirkungen

Eine wesentliche Nebenwirkung, die in bis zu 18% der mit Bleomycin behandelten Patienten auftritt, ist die Lungenfibrose. Risikofaktoren für die Entwicklung einer Bleomycin-induzierten Lungenfibrose sind hohes Alter, eine hohe Wirkstoffdosis, erhöhte Sauerstoffkonzentration in der Einatemluft, Bestrahlung des Brustkorbs (gleichzeitig oder später) sowie Niereninsuffizienz. Meistens tritt diese Nebenwirkung nach 1-6 Monaten auf, sie kann jedoch seltener auch akut oder auch erst wesentlich später als nach 6 Monaten auftreten.[4]

Handelsnamen

Monopräparate

Bleo-cell (D), Bleomedac (D), diverse Generika (D, A, CH) [5][6][7]

Einzelnachweise

  1. In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Wissenschaft-Online-Lexika: Eintrag zu „Bleomycine“ im Lexikon der Biochemie, abgerufen am 5. Oktober 2011.
  3. H.-H. Frey, F. R. Althaus: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. S. 489, Georg Thieme Verlag, 2007, ISBN 978-3-8304-1070-6.
  4. Heinrich Schmidt-Matthiesen, Gunther Bastert, Diethelm Wallwiener (Hrsg.): Gynäkologische Onkologie: Diagnostik, Therapie und Nachsorge- auf der Basis der AGO-Leitlinien. 7. Auflage, S. 221, Schattauer Verlag, 2002, ISBN 978-3-7945-2182-1.
  5. Rote Liste, Stand: August 2009.
  6. AM-Komp. d. Schweiz, Stand: August 2009.
  7. AGES-PharmMed, Stand: August 2009.
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