Dapagliflozin

Dapagliflozin
Strukturformel
Strukturformel Dapagliflozin
Allgemeines
Freiname Dapagliflozin
Andere Namen
  • (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chlor-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
  • (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chlor-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
Summenformel C21H25ClO6
CAS-Nummer 461432-26-8
PubChem 9887712
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antidiabetikum

Wirkmechanismus

SGLT-2-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 408,8726 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
Keine Einstufung verfügbar
R- und S-Sätze R: siehe oben
S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Dapagliflozin ist ein potentielles oral appliziertes Antidiabetikum zur Behandlung von Typ-2-Diabetes. Zurzeit befindet es sich in Phase 3 der klinischen Studien. Am 19. Juli 2011 hat das beratende Gremium der Food and Drug Administration (FDA) mit 9 zu 6 Stimmen gegen eine Zulassung gestimmt. Die Zulassung soll wegen Sicherheitsbedenken verwehrt werden. Die endgültige Entscheidung will die FDA am 28.Oktober beschließen.[2]

Dapagliflozin wird von dem US-amerikanischen Pharmaunternehmen Bristol-Myers Squibb in Partnerschaft mit dem britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca entwickelt.

Inhaltsverzeichnis

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Dapagliflozin ist ein selektiver Natrium-Glucose-Cotransport-Inhibitor (SGLT2). SGLT2 ist verantwortlich für den größten Teil der Glucose-Resorption im proximalen Tubulus der Niere. Dadurch bewirkt Dapagliflozin eine kontrollierte moderate Glucosurie. Eine Hyperglykämie wird verringert und eine Gewichtsabnahme erleichtert. Im Gegensatz zu seinen Vorgängern in der Gruppe der SGLT-2-Inhibitoren, den O-Glykosiden, ist Dapagliflozin gegenüber β-Glykosidasen stabil und hat somit eine längere Halbwertszeit (Plasmahalbwertszeit 4,6h (Ratte))

Literatur

  • P. Cole, M. Vincente, R. Castaner: Dapagliflozin. In: Drugs of the Future. 33(9) 2008, S. 745.
  • James F. List, Vincent Woo, Enrique Morales, Weihua Tang, Fred T. Fiedorek: Sodium-Glucose Cotransport Inhibition with Dapagliflozin in Type 2 Diabetes. In: Diabetes Care.32(4) 2009, S. 650–657.
  • Ramona Steri, Manfred Schubert-Zsilavecz: Neues in der Therapie des Diabetes mellitus, Neue Wirkstoffklassen in der Pipeline. In: Pharmazie in unserer Zeit. 39(2) 2010, S. 142–147.

Einzelnachweise

  1. In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. http://www.nytimes.com/2011/07/20/business/diabetes-drug-dapagliflozin-rejected-by-fda-panel.html?ref=health

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